BloggerJIN’s Diary

Blogger JINが毎日やっていることを載せていきますね。

登録販売者資格 〜薬の生体内運命(薬物動態)と働き Part.2 薬の生体内運命〜

どーもー、BloggerJINです!

本日2024年4月1日から始める毎日連載のダイアリーは「登録販売者」の資格取得のために勉強したことを日々皆様にお伝えする内容です ^ ^
登録販売者は過去に「薬種商」(やくしゅしょう)と呼ばれる資格でした。
2009年6月の薬事法改正により薬種商は廃止され、登録販売者資格が新設されました。
薬種商は薬剤師と並ぶ資格でしたが、登録販売者は薬剤師に代わって第2類と第3類の医薬品を販売することができる資格に生まれ変わり、これまで利用し続けられた医薬品の歴史から現代社会の状態にマッチする形態に資格の活用法が変化した代表的な事例と言えます。
過去に薬種商販売業の許可を受けていた方は、登録販売者試験の合格者としてみなされ、従事する薬局や店舗がある都道府県で登録を受けることができます。

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本日のテーマは「薬の生体内運命(薬物動態)と働き 薬の生体内運命」です。

 

(2)薬の生体内運命
(1) 有効成分の吸収
全身作用を目的とする医薬品ではその有効成分が消化管などから吸収されて循環血液中に移行することが不可欠です。

1)消化管吸収
固形剤(錠剤、カプセル剤など)の大部分は胃において有効成分が溶け出します
内服薬の中には作用を持続させるために有効成分がゆっくりと溶け出すもの(徐放性製剤)もあります。
医薬品の有効成分は主に小腸で吸収されます。
一般に消化管からの吸収は消化管が積極的に取り込むのではなく濃度の高い方から低い方に受動的拡散をしていく現象です。
有効成分によっては消化管の粘膜に障害を起こすものもあるため食事時間と服用時期との関係が各医薬品の用法に定められています。
・医薬品の中には胃では溶けずに腸において有効成分が溶出するもの(腸溶性製剤)もあります
・有効成分の吸収量や吸収速度は消化管内容物や他の医薬品の作用によって影響を受けます。

2)内服以外の粘膜吸収
内服以外の用法で使用される医薬品には適用部位から有効成分を吸収させて全身作用を発揮させることを目的とするものがあります。
・坐剤
肛門から挿入するもので直腸内で溶解し薄い直腸内壁の粘膜から有効成分が吸収されます。
直腸の粘膜下には静脈が豊富に分布しており有効成分が容易に循環血液中に入るため内服よりも全身作用が速やかに現れます
舌下錠、咀嚼剤
狭心症薬のニトログリセリン舌下錠、スプレー)や禁煙補助薬のニコチン(咀嚼剤)など口に含んで使用するもので有効成分が口腔粘膜から吸収されて全身作用が現れます
適用部位の粘膜に生じる局所的な副作用や有効成分の急激な吸収による全身性の副作用を回避するため粘膜に障害があるときは使用を避ける必要があります
直腸粘膜や口腔粘膜などを通っている静脈血は肝臓を経由せずに心臓に至るため吸収されて循環血液中に入 った成分は肝臓で代謝を受けることなく全身に分布しますが、医薬品によっては適用部位に刺激等の局所的な副作用を生じることがあります。
点鼻薬
一般用医薬品では鼻腔粘膜への局所作用が目的とされていますが、鼻腔粘膜の下には毛細血管が豊富なため有効成分が循環血液中に移行しやすく、坐剤などと同様に初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布するため全身性の副作用を生じることがあります。
・点眼薬
眼の粘膜に適用する点眼薬は鼻涙管を通って鼻粘膜から吸収されることがあり眼以外の部位に到達して副作用を起こすことがあります。
・含嗽薬(うがい薬)
咽頭の粘膜に適用する含嗽薬は多くが唾液や粘液によって食道に流れてしまうため全身的な副作用が起こることは少ないです。(循環血液中に吸収されにくい)

アレルギー反応は微量の抗原でも生じるため点眼薬や含嗽薬(うがい薬)の使用によってショック(アナフィラキシー)などのアレルギー性副作用を生じることがあるので、成分確認を慎重に行う必要があります。

3)皮膚吸収
皮膚に適用する医薬品(塗り薬、貼り薬など)のほとんどは適用部位への局所的な効果 を目的としたものです。
しかし、アレルギー性の副作用は適用部位以外にも現れることがあります。
有効成分が皮膚から浸透する量は皮膚の状態、傷の有無などによって影響を受けます。
加齢などにより皮膚が乾燥(みずみずしさが低下)すると有効成分が浸潤・拡散しにくくなります。
通常皮膚表面から循環血液中に移行する量は少量ですが、粘膜吸収と同様に血液中に移行した有効成分は肝臓で代謝を受ける前に血流に乗って全身をめぐるため適用部位の面積(使用量)や使用回数などによっては全身作用が現れることがあります。
代謝とは
物質が体内で化学的に変化することです。

(2)薬の代謝、排泄
医薬品の有効成分は循環血液中に移行して体内を循環するうちに徐々に代謝を受けます 。
代謝によって分解されたり体内の他の物質が結合したりして構造が変化した結果、作用を失ったり(不活性化)、作用が現れたり(代謝的活性化)、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりします。
排泄とは代謝によって生じた物質(代謝物)が尿などで体外に排出されることを言います。
医薬品の有効成分は未変化体のまま、あるいは代謝物として排出されます。

<主な体外の排出経路>
・腎臓→尿中
・肝臓→胆汁中
・肺→呼気中

また、体内からの消失経路としての意義は小さいものの汗や母乳としても排出されます。
有効成分の母乳中移行は乳児への副作用という点で重要です。

①消化管で吸収されてから循環血液中に入るまでに起こる代謝消化管で吸収された有効成分は消化管の毛細血管から血液中に移行します。血液は全身循環に入る前に門脈を経由して肝臓を通過するため吸収 された有効成分は、まず肝臓にある酵素の働きにより代謝を受けるため全身循環に移行する有効成分の量は消化管で吸収された量よりも肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなります肝初回通過効果)。
※門脈
消化管を流れた血液が集まって肝臓に注ぐ部分の血管のことで肝門脈とも言います。
肝機能が低下した人は医薬品を代謝する能力が低いため全身をめぐる有効成分の量が多くなり 医薬品の効き目が強く現れたり副作用を生じたりしやすいので注意が必要です。
なお、最近の研究では小腸などの消化管粘膜や腎臓にもかなり強い代謝活性があるとされています。

②循環血液中に移行した有効成分の代謝と排泄
循環血液中に移行した有効成分は主に肝細胞の薬物代謝酵素によって代謝を受けます。
多くの場合、 有効成分は血液中で血漿タンバク質と結合して複合体を形成しますが、この複合体は薬物代謝酵素によって代謝されません。
また、トランスポーターによって運ばれることもないため代謝や分布が制限され、血中濃度の低下が徐々に起こります。
血漿タンパク質と結合してできた複合体は腎臓で濾過されないため有効成分が長く循環血液中に留まり作用が持続する原因となります。
※トランスポーター
細胞膜の外側から内側へ極性物質やイオンを選択的に運ぶ膜貫通タンパク質です。
また、循環血液中に移行した有効成分の多くは未変化体または代謝物の形で腎臓から尿中に排泄されます。
腎機能が低下した人は血中濃度が下がりにくいです。
有効成分の尿中への排泄も遅いため効き目が強すぎたり副作用を生じやすいので注意が必要です。

ここまでが今日覚えたこと!明日もまた頑張ろう!!

嗚呼、今日も疲れた〜
水素吸入して寝よーっと 笑

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日々疲れは吹っ飛んでいますよ 笑
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それではまたお会いしましょう。
Goodby